Dekstrometorfan merupakan derivat
fenatren-nonarkotik sintesis berkhasiat menekan rangsangan batuk yang sama
kuatnya dengan kodein, tetapi bertahan lebih lama. Dekstrometorfan atau biasa
disingkat DMP (D-3-methoxy-N-methyl-morphinan) adalah suatu dekstro
isomer dari levo-methorpan, suatu derivat morfin semisintetik.Zat dekstrometorfan
ini dapat menurunkan aktivitas gerak motorik (suatu gerakan tubuh melalui kegiatan
yang terkoordinir antara susunan saraf, otot, otak, dan spinal cord),
meningkatkan waktu tidur (cepat mengantuk) dan sedikit menurunkan suhu
tubuh.Hal inidiakibatkan karena aktifitas melalui mekanisme kolinergik.Zat ini
juga memiliki efek pereda nyeri dan efek sedatif.Semua efek pada sistem saraf
pusat ini akibat meningkatnya gamma aminobutiyric acid (GABA), neurotransmiter
yang mengatur sel saraf dan mencegah kejang dan mengakibatkan relaksasi.
Pemberian dosis dekstrometorfan antara lain :
- Dosis dewasa : 10-20 mg secara oral setiap 4 jam atau 30 mg secara oral setiap 6-8 jam. Dosis maksimum 120 mg/hari.
- Dosis anak-anak :
- Usia 6-12 tahun, 5-10 mg secara oral setiap 4 jam atau 15 mg secara oral setiap 6-8 jam, dosis maksimum 60 mg/hari.
- Usia 2-6 tahun, 2.5-5 mg secara oral setiap 4 jam atau 7.5 mg secara oral setiap 6-8 jam, dosis maksimum 30 mg/hari
Dalam tubuh, dekstrometorfan diabsorpsi dengan baik
setelah pemberian oral dengan kadar serum maksimal dicapai dalam 2,5 jam.
Efek yang timbul cepat, seringkali 15-30 menit setelah pemberian oral.Waktu
paruh obat ini adalah 2-4 jam dan lama kerjanya adalah 3-6 jam.Metabolisme
dekstrometorfan telah diketahui dengan baik dan telah diterima secara luas
bahwa aktivitas terapeutik dekstrometorfan ditentukan oleh metabolit aktifnya
yaitu dekstrometorfan.Dekstrometorfan mengalami metabolisme di hepar oleh enzim
sitokrom P-450 dan diubah menjadi dextrorphan
yang mempunyai derivat lebih aktif dan poten sebagai antagonis NMDA.
Efek analgetik dekstrometorfan
berdasarkan cara kerja sebagai antagonis reseptor NMDA (N-metil d-aspartat).
Peranan NMDA dalam proses mengingat dan belajar. Cara kerja dektrometorfan sama
dengan ketamin. Ikatan obat-obat antagonis pada reseptor NMDA menimbulkan
terjadinya perubahan pada calsium channel. Perubahan pada ca-channel akan
menyebabkan aktivitas neuron yang dirangsang NMDA, jika itu menetap, akan
diikuti dengan peningkatan intensitas stimulus nosiseptik primer, misalnya
fenomena wind-up dan pencetusan dari nyeri sekunder.
Dekstrometorfan mempunyai kemampuan untuk mengurangi influks ion Ca2+melalui channel reseptor NMDA dan mengatur channel
voltase Ca yang pada keadaan normal diatur oleh konsentrasi K+ ekstrasel
yang
tinggi. Dengan berkurangnya influks ion Ca+, maka eksitabilitas neuron di
kornudorsalis medula spinalis menurun, sehingga sensitisasi menurun dan terjadi
pengurangan nyeri.
Dekstrometorfan dapat menyebabkan efek samping
antara lain pusing, ngantuk, gugup, gelisah, mual, muntah dan sakit perut. DMP
sering disalahgunakan karena pada dosis besar ia menyebabkan
efek euforia dan halusinasi penglihatan maupun pendengaran.
Penyalahgunaan DMP menimbulkan efek yang berbeda tergantung dosis, seperti
berikut : efek stimulasi ringan pada pemberian dosis 100-200 mg;
efek euforia dan halusinasi pada pemberian
dosis 200-400 mg; efek gangguan persepsi visual dan hilangnya koordinasi
motorik pada pemberian dosis 300-600 mg; efek dissociative sedation pada
pemberian dosis 500-1500 mg. Intoksikasi atau overdosis DMP dapat menyebabkan
hiper-eksitabilitas, kelelahan, berkeringat, bicara kacau, hipertensi, dan mata
melotot (nystagmus). Apalagi jika digunakan bersama dengan alkohol,
efeknya bisa sangat berbahaya dan dapat menyebabkan kematian.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar