Minggu, 31 Maret 2013

Dekstrometrofan, Salah Satu Zat yang Terkandung dalam Obat Batuk


Dekstrometorfan merupakan derivat fenatren-nonarkotik sintesis berkhasiat menekan rangsangan batuk yang sama kuatnya dengan kodein, tetapi bertahan lebih lama. Dekstrometorfan atau biasa disingkat DMP (D-3-methoxy-N-methyl-morphinan) adalah suatu dekstro isomer dari levo-methorpan, suatu derivat morfin semisintetik.Zat dekstrometorfan ini dapat menurunkan aktivitas gerak motorik (suatu gerakan tubuh melalui kegiatan yang terkoordinir antara susunan saraf, otot, otak, dan spinal cord), meningkatkan waktu tidur (cepat mengantuk) dan sedikit menurunkan suhu tubuh.Hal inidiakibatkan karena aktifitas melalui mekanisme kolinergik.Zat ini juga memiliki efek pereda nyeri dan efek sedatif.Semua efek pada sistem saraf pusat ini akibat meningkatnya gamma aminobutiyric acid (GABA), neurotransmiter yang mengatur sel saraf dan mencegah kejang dan mengakibatkan relaksasi.
Pemberian dosis dekstrometorfan antara lain :
  1. Dosis dewasa : 10-20 mg secara oral setiap 4 jam atau 30 mg secara oral setiap 6-8 jam. Dosis maksimum 120 mg/hari.
  2. Dosis anak-anak :
  • Usia 6-12 tahun, 5-10 mg secara oral setiap 4 jam atau 15 mg secara oral setiap 6-8 jam, dosis maksimum 60 mg/hari.
  • Usia 2-6 tahun, 2.5-5 mg secara oral setiap 4 jam atau 7.5 mg secara oral setiap 6-8 jam, dosis maksimum 30 mg/hari
Dalam tubuh, dekstrometorfan diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral dengan kadar serum maksimal dicapai dalam 2,5 jam. Efek yang timbul cepat, seringkali 15-30 menit setelah pemberian oral.Waktu paruh obat ini adalah 2-4 jam dan lama kerjanya adalah 3-6 jam.Metabolisme dekstrometorfan telah diketahui dengan baik dan telah diterima secara luas bahwa aktivitas terapeutik dekstrometorfan ditentukan oleh metabolit aktifnya yaitu dekstrometorfan.Dekstrometorfan mengalami metabolisme di hepar oleh enzim sitokrom P-450 dan diubah menjadi dextrorphan yang mempunyai derivat lebih aktif dan poten sebagai antagonis NMDA.
Efek analgetik dekstrometorfan berdasarkan cara kerja sebagai antagonis reseptor NMDA (N-metil d-aspartat). Peranan NMDA dalam proses mengingat dan belajar. Cara kerja dektrometorfan sama dengan ketamin. Ikatan obat-obat antagonis pada reseptor NMDA menimbulkan terjadinya perubahan pada calsium channel. Perubahan pada ca-channel akan menyebabkan aktivitas neuron yang dirangsang NMDA, jika itu menetap, akan diikuti dengan peningkatan intensitas stimulus nosiseptik primer, misalnya fenomena wind-up dan pencetusan dari nyeri sekunder. Dekstrometorfan mempunyai kemampuan untuk mengurangi influks ion Ca2+melalui channel reseptor NMDA dan mengatur channel voltase Ca yang pada keadaan normal diatur oleh konsentrasi K+ ekstrasel yang tinggi. Dengan berkurangnya influks ion Ca+, maka eksitabilitas neuron di kornudorsalis medula spinalis menurun, sehingga sensitisasi menurun dan terjadi pengurangan nyeri.
Dekstrometorfan dapat menyebabkan efek samping antara lain pusing, ngantuk, gugup, gelisah, mual, muntah dan sakit perut. DMP sering disalahgunakan karena pada dosis besar ia menyebabkan efek euforia dan halusinasi penglihatan maupun pendengaran. Penyalahgunaan DMP menimbulkan efek yang berbeda tergantung dosis, seperti berikut : efek stimulasi ringan pada pemberian dosis 100-200 mg; efek euforia dan halusinasi     pada pemberian dosis 200-400 mg; efek  gangguan persepsi visual dan hilangnya koordinasi motorik pada pemberian dosis 300-600 mg; efek dissociative sedation pada pemberian dosis 500-1500 mg. Intoksikasi atau overdosis DMP dapat menyebabkan hiper-eksitabilitas, kelelahan, berkeringat, bicara kacau, hipertensi, dan mata melotot (nystagmus). Apalagi jika digunakan bersama dengan alkohol, efeknya bisa sangat berbahaya dan dapat menyebabkan kematian.

Tidak ada komentar:

Posting Komentar